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Rétatrutide
Triple agoniste des récepteurs GLP-1, GIP et glucagon
- Le rétatrutide est un peptide de la famille des GLP-1, comme le sémaglutide, mais il active trois récepteurs au lieu d'un : GLP-1, GIP et glucagon.
- Résultat recherché : moins d'appétit, une glycémie plus stable et une dépense d'énergie un peu plus élevée, ce qui se traduit par une perte de poids importante dans les essais cliniques.
- C'est l'un des peptides les mieux documentés chez l'humain de tout le catalogue, avec des essais de phase 2 publiés et des essais de phase 3 en cours.
Niveau de preuve
Documenté chez l'humain
Essais cliniques publiés chez l'humain, avec des résultats mesurés.
Famille
Triple agoniste des récepteurs GLP-1, GIP et glucagon
Demi-vie
Environ six jours, grâce à la liaison à l'albumine.
Voie
Injection sous-cutanée. Le rythme d'utilisation vient avec le protocole remis avec le produit.
Délai d'effet
Baisse de l'appétit dès les premières semaines ; le poids suit progressivement, l'essentiel de l'effet se construit sur plusieurs mois.
Comment ça agit
Le mécanisme, expliqué
Trois récepteurs, trois leviers
Un récepteur est une « serrure » à la surface d'une cellule ; l'hormone qui s'y fixe est la « clé » qui déclenche une réponse. Le rétatrutide imite trois hormones intestinales et pancréatiques à la fois. Le récepteur du GLP-1 (glucagon-like peptide-1) ralentit la vidange de l'estomac, augmente la sécrétion d'insuline quand la glycémie monte et agit dans le cerveau sur la sensation de satiété. Le récepteur du GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide) renforce l'effet sur l'insuline et semble atténuer les nausées que le GLP-1 seul provoque. Le récepteur du glucagon, enfin, augmente la dépense énergétique et la combustion des graisses du foie.
Pourquoi le glucagon n'est pas contradictoire
Le glucagon fait normalement monter la glycémie, ce qui paraît contre-productif. Dans une molécule qui active aussi fortement le GLP-1 et le GIP, cet effet est compensé par la sécrétion d'insuline, et il reste le versant utile du glucagon : la stimulation du métabolisme énergétique et la réduction de la graisse hépatique. C'est ce qui distingue le rétatrutide des molécules à un ou deux récepteurs.
Une molécule conçue pour durer
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