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PT-141
Bremelanotide, agoniste des récepteurs de la mélanocortine spécialisé dans la réponse sexuelle
- Le PT-141, ou bremelanotide, est un dérivé du Melanotan II conçu pour ne garder que l'effet sur le désir et l'excitation, sans agir sur la pigmentation.
- Il agit dans le cerveau, sur les circuits du désir, et non sur les vaisseaux comme les traitements classiques de l'érection : c'est ce qui le rend intéressant chez la femme comme chez l'homme.
- C'est l'un des rares peptides du catalogue homologués comme médicament : homologué aux États-Unis en 2019 pour le trouble du désir sexuel chez la femme, après des essais de phase 3.
Niveau de preuve
Documenté chez l'humain
Essais cliniques publiés chez l'humain, avec des résultats mesurés.
Famille
Bremelanotide, agoniste des récepteurs de la mélanocortine spécialisé dans la réponse sexuelle
Demi-vie
Environ trois heures ; l'effet sur le désir se manifeste dans l'heure et dure plusieurs heures.
Voie
Injection sous-cutanée, à la demande, avant un moment choisi.
Délai d'effet
Trente minutes à deux heures après l'injection, selon les personnes.
Comment ça agit
Le mécanisme, expliqué
Le désir se joue dans le cerveau
Les traitements classiques de la dysfonction érectile agissent sur la circulation du sang dans les organes génitaux. Le PT-141 agit en amont, dans l'hypothalamus, en activant les récepteurs MC4R (et MC3R) de la mélanocortine. Cette activation module la dopamine dans les circuits de la motivation et du plaisir, et abaisse le seuil de l'excitation. Le résultat est un désir accru et une réponse sexuelle facilitée, indépendamment de la stimulation directe.
Chez la femme comme chez l'homme
Parce qu'il agit sur le désir plutôt que sur la mécanique, le PT-141 a été le premier traitement étudié avec succès pour le trouble du désir sexuel hypoactif chez la femme préménopausée. Chez l'homme, les essais ont montré un effet sur l'érection et le désir, y compris lorsque les traitements vasculaires sont insuffisants.
Ce qu'il ne fait plus par rapport au Melanotan II
Le bremelanotide a été modifié pour perdre l'effet sur le récepteur MC1R de la peau : pas de bronzage, pas d'effet sur les grains de beauté. Il garde en revanche une partie de l'effet sur l'appétit et la même tendance aux nausées au début.
Ce que dit la science
Les études clés
Le PT-141 a franchi les essais de phase 3 (programme RECONNECT) chez plus de 1 200 femmes préménopausées avec trouble du désir, avec une augmentation significative du désir et une réduction de la détresse par rapport au placebo, et il est homologué aux États-Unis depuis 2019. Chez l'homme, les essais de phase 2 ont montré un effet sur l'érection et le désir.
- 2019Kingsberg et coll., Obstetrics and Gynecology (essais RECONNECT)
Deux essais randomisés de phase 3 contre placebo, femmes préménopausées avec trouble du désir sexuel hypoactif, 24 semaines
Augmentation significative du désir et diminution de la détresse liée à sa baisse par rapport au placebo ; nausées comme effet indésirable principal, surtout au début.
- 2004Diamond et coll., Urology
Essai en double insu contre placebo chez des hommes avec dysfonction érectile
Réponse érectile accrue et désir augmenté sous bremelanotide, y compris sans stimulation visuelle : l'effet central est confirmé.
- 2008Safarinejad et Hosseini, Journal of Urology
Essai randomisé contre placebo chez des hommes ne répondant pas suffisamment au sildénafil
Amélioration de la fonction érectile chez une part importante des participants, ce qui montre l'intérêt d'un mécanisme central là où la voie vasculaire ne suffit pas.
Ce qu'on recherche
Effets et délais réalistes
Désir et excitation accrus
Trente minutes à deux heures
Réponse sexuelle facilitée, chez la femme comme chez l'homme
Heures
Sensibilité et plaisir accrus rapportés
Heures
Sécurité
Ce qu'il faut savoir avant
Ce qu'on peut ressentir
- Nausée dans l'heure qui suit, l'effet le plus fréquent, qui diminue avec l'habitude.
- Bouffée de chaleur, rougeur du visage, maux de tête.
- Légère hausse passagère de la pression artérielle.
- Assombrissement de la peau au point d'injection en cas d'usage répété, rapporté dans les essais.
On arrête et on consulte si
- Érection qui dure plus de quatre heures.
- Palpitations, douleur thoracique, forte hausse de pression.
- Vomissements qui empêchent de boire.
Pour qui ce n'est pas
- Hypertension non contrôlée ou maladie cardiovasculaire connue.
- Grossesse ou allaitement.
- Traitement pour la pression artérielle sans avis du prescripteur.
- Personne mineure.
Cette fiche est éducative. Elle ne remplace ni un diagnostic ni un suivi : pour toute condition médicale, grossesse, allaitement ou médication en cours, parlez-en à un professionnel de la santé.
Avec quoi
Associations fréquentes
À éviter
- Un second agoniste de la mélanocortine le même jour (Melanotan II) : mêmes récepteurs, effets et nausées qui s'additionnent.
- Alcool en quantité : nausées et baisse de pression amplifiées.
On nous demande souvent
Trois questions, trois réponses
Est-ce comme le sildénafil (Viagra) ?
Non. Le sildénafil agit sur la circulation sanguine dans les organes génitaux ; le PT-141 agit sur le désir dans le cerveau. C'est pour cela qu'il fonctionne chez la femme, et chez certains hommes pour qui la voie vasculaire ne suffit pas.
Combien de temps avant ?
L'effet apparaît généralement entre trente minutes et deux heures après l'injection et dure plusieurs heures. Le protocole fourni avec le produit précise le moment.
Est-ce que ça bronze ?
Non. Contrairement au Melanotan II, le PT-141 a été modifié pour ne pas agir sur le récepteur de la pigmentation.
Les mots
Glossaire de la fiche
- Bremelanotide
- Nom pharmaceutique du PT-141, homologué aux États-Unis sous la marque Vyleesi.
- MC4R
- Récepteur de la mélanocortine du cerveau, impliqué dans l'appétit et la réponse sexuelle.
- Trouble du désir sexuel hypoactif
- Baisse persistante du désir, source de détresse, sans cause médicale ou relationnelle qui l'explique.
- Hypothalamus
- Région du cerveau qui règle l'appétit, la température, les hormones et une partie du comportement sexuel.
- Phase 3
- Dernière étape des essais cliniques avant l'homologation, sur un grand nombre de participants.
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